Oncrasin-1

製品コードS0780 バッチS078001

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₆H₁₂ClNO

分子量

269.73

CAS No.

75629-57-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

54 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

13 mg/mL (48.19 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Oncrasin-1 (Onc-1) is a potent RNA polymerase II inhibitor with antitumor activity that kills various human lung cancer cells with K-Ras mutations. Oncrasin-1 drives abnormal aggregation of protein kinase C iota (PKCι) in nucleus of sensitive cells but not in resistant cells.
in vitro	Oncrasin-1 (NSC-743380) 是一种选择性细胞毒性化合物，对携带特定 KRAS 基因突变的肺癌细胞具有显著效果。该化合物通过诱导细胞周期阻滞和促进凋亡来抑制肿瘤细胞增殖。研究显示，这种化学物质对正常细胞的毒性较低，表明其具有良好的选择性。进一步的机制研究表明，该化合物可能通过调节 RAS 信号通路下游效应分子发挥作用。实验证明，这种化学物质的抗肿瘤活性与其浓度和处理时间呈正相关。此外，该化合物在动物模型中亦展现出良好的耐受性和抑制肿瘤生长的效果。因此，这种化学物质有望成为治疗 KRAS 突变型肺癌的潜在药物候选物。
in vivo	Oncrasin-1 (NSC-743380) 是一种选择性抗肿瘤小分子，通过诱导癌细胞凋亡发挥作用。该化合物最初在针对KRAS突变型肺癌细胞的筛选中被发现，能有效抑制多种癌细胞系的增殖。研究表明，这种化学物质的作用机制涉及对RNA聚合酶I的抑制，从而导致核仁应激和细胞周期阻滞。进一步的实验证实，该分子对正常细胞影响较小，显示出良好的治疗窗口。目前，这种小分子已成为研究靶向癌症治疗的重要工具化合物。

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ
キナーゼアッセイ
細胞アッセイ	細胞株
	濃度
	反応時間
	実験の流れ	Oncrasin-1 (NSC 743380) 是一种选择性细胞毒性小分子，最初通过高通量筛选发现，能够优先杀死特定的肺癌细胞系。该化合物通过诱导细胞凋亡和自噬发挥其抗癌作用，其机制涉及对 RNA 聚合酶 I 的抑制。研究表明，这种化学物质在多种癌细胞系中显示出显著的抗增殖活性，尤其是在携带特定致癌突变的细胞中。此外，这种小分子在动物模型中表现出良好的药代动力学特性和抗肿瘤功效，支持其作为潜在抗癌药物的进一步开发。值得注意的是，该化合物的选择性毒性与其诱导的转录应激反应密切相关，这为靶向癌症治疗提供了新的机制见解。
動物実験	動物モデル
	投薬量
	投与方法

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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