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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C22H21N5O |
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分子量 | 371.43 | CAS No. | 330786-25-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (199.23 mM) | |
Ethanol | 4 mg/mL (10.76 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | PCI 29732 is a selective and irreversible Btk inhibitor with an IC50 of 0.5 nM. |
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in vitro | PCI-32765 blocks BCR signaling in human peripheral B cells at concentrations that does not affect T cell receptor signaling. In DOHH2 cells, PCI-32765 inhibits autophosphorylation of Btk (IC50, 11 nM), phosphorylation of Btk’s physiological substrate PLCγ(IC50, 29 nM), and phosphorylation of a further downstream kinase, ERK (IC50, 13 nM). PCI-32765 is more than 1,000-fold selective for inhibition of antigen receptor signaling in B cells over T cells, and that only B-cell inhibition is sustained following short duration treatment[1]. |
in vivo | In mice with collagen-induced arthritis, orally administered PCI-32765 reduces the level of circulating autoantibodies and completely suppresses disease. PCI-32765 also inhibits autoantibody production and the development of kidney disease in the MRL-Fas(lpr) lupus model. The mean terminal plasma half-life of PCI-32765 following oral dosing in mice is 1.7 to 3.1 h[1]. |
動物実験 | 動物モデル | Arthritic DBA/1 mice |
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投薬量 | 3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day | |
投与方法 | oral |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。