PD 169316

製品コードS5183 バッチS518302

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C20H13FN4O2

分子量 360.34 CAS No. 152121-53-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 14 mg/mL (38.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

0.700mg/ml (1.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

0.200mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 PD 169316は、IC50が89 nMの強力で選択的かつ細胞透過性のp38 MAPキナーゼ阻害剤です。PD169316は、TGFベータアクチビンAの両方によって開始されるシグナル伝達を抑制します。PD169316は、エンテロウイルス71に対する抗ウイルス活性を示します。
in vitro

Inhibition of the P38 kinase activity using 0.5 μM PD169316 significantly changes the proliferation rate and extent of apoptosis; the effects of 0.2 μM PD169316 are not significant. The level of P-STAT1 (Tyr701) decreases with 0.5 μM PD169316, which is probably due to P38 inhibition.

in vivo

PD169316 (intramuscular injection every day for 14 consecutive days) shows antiviral activity in a suckling mouse model.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 KBU cells
濃度 0.2 μM, 0.5 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

KBU cells are exposed to 12 ppm G. pps alone or with 1 h-pre-exposure to P38 inhibitor PD169316 and analyzed for proliferation (MTT), apoptosis (Ann V) and changes in the level of modifications of proteins involved in the SAPK/JNK and P38 signaling pathways.

動物実験 動物モデル EV71-challenged suckling mouse model (7-day-old Kunming mice)
投薬量 1 mg/kg
投与方法 i.m.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Pregnancy-to-lactation transition remodels mammary adipocytes via p38 MAPK-dependent adipogenesis [ J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1] PubMed: 41130403
Cytotoxicity of Gymnopilus purpureosquamulosus extracts on hematologic malignant cells through activation of the SAPK/JNK signaling pathway [ PLoS One, 2021, 16(5):e0252541] PubMed: 34048499

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。