Abrocitinib (PF-04965842)

製品コードS8765 バッチS876501

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C14H21N5O2S
分子量 323.41 CAS No. 1622902-68-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (200.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

 3.250mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK1 inhibitor with IC50s of 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM and 1250 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and tyrosine kinase (TYK) 2, respectively.
in vitro

Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK inhibitor with IC50 of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively.
in vivo

Abrocitinib (PF-04965842) was examined for its physicochemical properties and pharmacokinetic parameters in rats following doses of 1 mg/kg iv or 3 mg/kg po. Clearance of this compound is low relative to total liver blood flow (CL = 26.6 mL/min/kg). Vdss = 1.04 L/kg. T1/2 = 1.1 h. Its oral availability is 95.6%. It demonstrates efficacy in a dose-responsive manner in a therapeutic rat adjuvant-induced arthritis model[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Cell-free assays
濃度 IC50 of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively.
反応時間
実験の流れ
動物実験 動物モデル Female Lewis rats (8−10 weeks old)
投薬量 50, 15, 5 and 0.5 mg/kg
投与方法 via oral gavage

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29298069/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

In silico modeling guides identification of novel JAK1 variants associated with immune dysregulation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0] PubMed: 41136770
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Novel JAK Inhibitors to Reduce Graft-Versus-Host Disease after Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation in a Preclinical Mouse Model [ Molecules, 2024, 29(8)1801] PubMed: 38675621
Model of Chronic Itch in Aged Mice: Beneficial Effects of Drugs Affecting Descending Modulatory Systems [ Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950] PubMed: 38751178
Abrocitinib Attenuates Microglia-Mediated Neuroinflammation after Traumatic Brain Injury via Inhibiting the JAK1/STAT1/NF-κB Pathway [ Cells, 2022, 11(22)3588] PubMed: 36429017
Adipose Tissue-Derived Mesenchymal Stem Cells Suppress Growth of Huh7 Hepatocellular Carcinoma Cells via Interferon (IFN)-β-Mediated JAK/STAT1 Pathway in vitro. [ Int J Med Sci, 2020, 18;17(5):609-619] PubMed: 32210710
Bortezomib-inducible long non-coding RNA myocardial infarction associated transcript is an oncogene in multiple myeloma that suppresses miR-29b. [ Cell Death Dis, 2019, 10(4):319] PubMed: 30967527
Roseburia intestinalis-derived flagellin is a negative regulator of intestinal inflammation [ Biochem Biophys Res Commun, 2018, 501(3):791-799] PubMed: 29772233

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。