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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | ||||
化学式 | C14H21N5O2S |
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分子量 | 323.41 | CAS No. | 1622902-68-4 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 65 mg/mL (200.98 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK1 inhibitor with IC50s of 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM and 1250 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and tyrosine kinase (TYK) 2, respectively. |
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in vitro | Abrocitinib (PF-04965842) is a potent JAK inhibitor with IC50 of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively. |
in vivo | Physicochemical properties and pharmacokinetic parameters of PF-04965842 are examined in rats following doses of 1 mg/kg iv or 3 mg/kg po. Clearance of PF-04965842 is low relative to total liver blood flow (CL = 26.6 mL/min/kg). Vdss = 1.04 L/kg. T1/2 = 1.1 h. The oral availability of PF-04965842 is 95.6%. PF-04965842 demonstrates efficacy in a dose-responsive manner in a therapeutic rat adjuvant-induced arthritis model[1]. |
細胞アッセイ | 細胞株 | Cell-free assays |
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濃度 | IC50 of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively. | |
反応時間 | ||
実験の流れ | ||
動物実験 | 動物モデル | Female Lewis rats (8−10 weeks old) |
投薬量 | 50, 15, 5 and 0.5 mg/kg | |
投与方法 | via oral gavage |
Abrocitinib Attenuates Microglia-Mediated Neuroinflammation after Traumatic Brain Injury via Inhibiting the JAK1/STAT1/NF-κB Pathway [ Cells, 2022, 11(22)3588] | PubMed: 36429017 |
Adipose Tissue-Derived Mesenchymal Stem Cells Suppress Growth of Huh7 Hepatocellular Carcinoma Cells via Interferon (IFN)-β-Mediated JAK/STAT1 Pathway in vitro. [ Int J Med Sci, 2020, 18;17(5):609-619] | PubMed: 32210710 |
Bortezomib-inducible long non-coding RNA myocardial infarction associated transcript is an oncogene in multiple myeloma that suppresses miR-29b. [ Cell Death Dis, 2019, 10(4):319] | PubMed: 30967527 |
Roseburia intestinalis-derived flagellin is a negative regulator of intestinal inflammation [ Biochem Biophys Res Commun, 2018, 501(3):791-799] | PubMed: 29772233 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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