Ropsacitinib (PF-06826647)

製品コードS9676 バッチS967602

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化学情報

Synonyms

Tyk2-IN-8, compound 10

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₀H₁₇N₉

分子量

383.41

CAS No.

2127109-84-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

77 mg/mL (200.82 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO).
in vitro	Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 22) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. It also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively.
in vivo	Ropsacitinib (PF-06826647) is a potent TYK2 inhibitor binding to the JH1 domain. It inhibits ear swelling in the induced skin inflammation model.^[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Cell-free assays
	濃度	17 nM
	反応時間
	実験の流れ
動物実験	動物モデル	TYK2 Val980Ile mice
	投薬量	30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg, 1 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31318208/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32787094/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。