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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C31H30FN5O4 |
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分子量 | 555.60 | CAS No. | 2230198-02-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | Ethanol | 100 mg/mL (179.98 mM) | |
DMSO | 10 mg/mL (17.99 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Danuglipron (PF-06882961), a non-peptide agonist, activates the canonical G protein signaling activity only in the Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor with Trp33ECD. |
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in vitro | PF-06882961 stimulates cAMP accumulation in CHO cells expressing both the human and monkey GLP-1Rs with comparable EC50 values. In contrast, PF-06882961 does not increase cAMP levels in cells expressing the mouse, rat, or rabbit GLP-1R.[2] |
in vivo | PF-06882961 potentiates glucose-stimulated insulin release and reduces food intake in monkeys.[2] |
細胞アッセイ | 細胞株 | HEK293 cells |
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濃度 | 1 μM | |
反応時間 | 30 minutes | |
実験の流れ | HEK293 cells stably expressing hGLP-1R fused to green fluorescent protein (GFP) (400,000 cells per well) are cultured onto 6 well plates for 24 hours and stimulated with PF-06882961 for 30 minutes. An agonist concentration of 1 μM shown to induce maximal internalization is chosen for these studies. In selected wells, cells are washed three times with PBS containing 0.1 % BSA and incubated at 37 °C for an additional 2 hours to assess reversibility of the endocytosis process. Cells are then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS containing 0.1% BSA. |
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動物実験 | 動物モデル | male cynomolgus monkeys |
投薬量 | 1 mg/kg, 5 mg/kg, 100 mg/kg | |
投与方法 | IV, Oral gavage |
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長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。