PF-4136309

製品コードS8361 バッチS836101

印刷

化学情報

Chemical Structure Synonyms INCB8761, PF-04136309 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C29H31F3N6O3
分子量 568.59 CAS No. 857679-55-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (175.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.87 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

 5.000mg/ml (8.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

 0.500mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 PF-4136309（INCB8761、PF-04136309）は、ヒトCCR2に対するIC50が5.2 nMの強力で選択的かつ経口生物学的利用能のあるCCR2アンタゴニストです。
in vitro

PF-4136309 is potent in inhibiting CCR2 mediated signaling events such as intracellular calcium mobilization and ERK (extracellular signal-regulated kinase) phosphorylation. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
in vivo

PF-4136309 exhibits >100-fold selectivity over other homologous chemokine receptors, a free fraction of 24% in human serum and 15% in mouse serum, and an oral bioavailability of 47% in mice, suitable as a tool compound for target validation in rodent models.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Human PBMCs
濃度 0.001 μM –10 μM
反応時間 30 min
実験の流れ

500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy.  Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
動物実験 動物モデル Rats, Dogs
投薬量 2 mg/kg
投与方法 I.v.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。