PF-670462

製品コードS6734 バッチS673403

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₂₂Cl₂FN₅

分子量

410.32

CAS No.

950912-80-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

82 mg/mL (199.84 mM)

Water

82 mg/mL (199.84 mM)

Ethanol

21 mg/mL (51.17 mM)

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	4.100mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.410mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	PF-670462は、CK1εおよびCK1δの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50値はそれぞれ90 nMおよび13 nMです。
in vitro	PF-670462 is a 14 nM inhibitor of CK1δ in vitro and also potently inhibits p38 and EGFR. In vitro, PF670462 prevents TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition.
in vivo	PF670462 administered systemically or locally by inhalation prevents both acute and chronic bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	A549 cells
	濃度	0.3-10 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	A549 cells are left to adhere overnight. Cells are then serum-starved for 16 h prior to pre-incubation with PF670462 (0.3-10 μM) for 30 min then TGF-β (100 pM) for 48 h. Cells are fixed in 10% neutral buffered formalin for 15 min and non-specific binding sites are blocked by incubation with 5% normal goat serum/0.3% Triton X-100 in PBS for 1 h. E-Cadherin expression is detected by immunofluorescence staining.
動物実験	動物モデル	Six- to eight-week old 20–25 g C57Bl/6 mice
	投薬量	30 mg/kg/day
	投与方法	IP

参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3783656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30042678/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Clock pathway inhibitor overcomes tumor immune-exclusion via regulation of fibrocyte differentiation [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274]	PubMed: 40764393
Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825]	PubMed: 40815463
Intracellular domain of epithelial cell adhesion molecule induces Wnt receptor transcription to promote colorectal cancer progression [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):72]	PubMed: 39010070

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。