Phenoxodiol (Haginin E)

製品コードS9634 バッチS963401

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C15H12O3

分子量 240.25 CAS No. 81267-65-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 48 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

2.4mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

0.34mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) は、抗腫瘍活性を持つイソフラボンアナログであり、カスパーゼ系を活性化し、XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) を阻害し、FLICE inhibitory protein (FLIP) の発現を妨害することで、腫瘍細胞のアポトーシスを引き起こします。Phenoxodiol はまた、DNAトポイソメラーゼII を阻害します。
in vitro

Primary ovarian cancer cells, isolated from ascitic fluids of ovarian cancer patients, resistant to conventional chemotherapy, undergo apoptosis following treatment with phenoxodiol (Haginin E). This effect is dependent upon the activation of the caspase system, inhibiting XIAP, an inhibitor of apoptosis, and disrupting FLICE inhibitory protein (FLIP) expression through the Akt signal transduction pathway. It is an efficient inducer of cell death in ovarian cancer cells and sensitizes the cancer cells to Fas-mediated apoptosis.

in vivo

In an in vivo colon cancer model, Balb/C mice administered low-dose Phenoxodiol (Haginin E) exhibited significantly reduced tumour growth rates and prolonged survival (in 40% of the animals).

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 primary ovarian cancer cells
濃度 0.1 μg/ml, 1 μg/ml, 10 μg/ml
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells are treated in the presence or absence of 500 ng/ml Fas-antibody in Optimem for 24 h or with 0.1, 1 or 10 μg/ml of this compound, NV03, NV05 or NV07 in Optimem for 24 h. For treatment with phenoxodiol (Haginin E) and caspase inhibitors, 10 μg/ml of it is used alone, or in combination with 20 μM general caspase-inhibitor Z-VADFMK and incubated for 24 h.

動物実験 動物モデル 7–8-week-old female Balb/C mice
投薬量 10 mg/kg, 20 mg/kg
投与方法 IP

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Evaluation of Therapeutic Potential of Phenoxodiol, a Novel Isoflavone Analog, in Renal Cancer Cells [ Anticancer Research, 2018, 5709-5716] PubMed: 30275191
Evaluation of therapeutic potential of phenoxodiol, a novel isoflavone analog, in renal cancer cells [ Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716] PubMed: 30275191

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。