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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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| 化学式 | C27H31FN6OS |
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| 分子量 | 506.64 | CAS No. | 955977-50-1 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO (warmed with 50ºC water bath) | 50 mg/mL (98.68 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 製品説明 | PI-3065は、p110δに対する選択的阻害剤であり、IC50値は15 nMで、他のPI3Kファミリーメンバーと比較して70倍以上の選択性を示します。 |
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| in vitro | PI-3065 shows no inhibition on the growth of 4T1 cells, which do not expressing detectable levels of p110δ. |
| in vivo | In mouse model, PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) also suppresses 4T1 tumor growth and metastasis via inactivation of p110δ. In the LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (or KPC) model of pancreatic ductal adenocarcinoma, this compound prolongs survival and reduces the incidence of macroscopic metastases and other disease-associated pathologies. |
| 細胞アッセイ | 細胞株 | 4T1 cells |
|---|---|---|
| 濃度 | ~10 μM | |
| 反応時間 | 48 hours | |
| 実験の流れ | Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture. |
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| 動物実験 | 動物モデル | Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors |
| 投薬量 | 75 mg/kg, once daily | |
| 投与方法 | p.o. |
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| MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431] | PubMed: 32453417 |
| PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438] | PubMed: 30573773 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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