Pimavanserin tartrate

製品コードS8183 バッチS818302

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化学情報

Chemical Structure Synonyms ACP-103 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C50H68F2N6O4.C4H6O6
分子量 1005.2 CAS No. 706782-28-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water 50 mg/mL (49.74 mM)
Ethanol 3 mg/mL (2.98 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Pimavanserin tartrate(ACP-103) is a potent and selective serotonin 5-HT2A inverse agonist with pIC50 of 8.73, used to treat psychosis associated with Parkinson’s disease.
in vivo

In rats, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) attenuates DOI-induced head twitches. In mice, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) significantly attenuates MK-801-induced hyperactivity. [1] In a rat model of parkinsonian tremor, Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) produces a significant overall reduction of tacrine-induced tremulous jaw movements. [2]

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ Radioligand Binding
For the membrane binding, NIH-3T3 cells are grown to 70% confluence in 15-cm2 dishes and transfected with 10 μg of receptor plasmid DNA using Polyfect transfection reagent according to manufacturer
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投薬量 3 mg/kg
投与方法 p.o.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756] PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32] PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183] PubMed: 31850734

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。