Pimethixene maleate

製品コードS3913 バッチS391301

印刷

化学情報

 Chemical Structure Synonyms Pimetixene maleate Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C23H23NO4S

分子量 409.5 CAS No. 13187-06-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 7 mg/mL (17.09 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 抗ヒスタミン剤、抗片頭痛剤、抗セロトニン剤であるPimethixene maleateは、さまざまなセロトニン受容体を含む広範囲のモノアミン受容体に対する非常に強力な拮抗薬です。Pimethixene maleateは、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、アドレナリンα-1A、ドーパミンD1受容体、ドーパミンD2受容体、ドーパミンD4.4受容体、ヒスタミンH1受容体、ムスカリンM1、ムスカリンM2を、それぞれpKi 10.22、10.44、8.42、7.63、< 5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61、9.38で阻害します。
in vitro

Pimethixene shows the least potency against pancreatic cancer cell lines with an IC50 up to a millimolar concentration.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 pancreatic cancer cell lines
濃度 10 pM-5 mM
反応時間 4 days
実験の流れ

For IC50 determination of drugs, 5000 cells were seeded in 96‐well plates on day 0. On day 1, drugs in a series of 10‐fold dilutions were added to the cells. For dasatinib and FTY‐720, the doses were from 10 μM to 10 pM; For phenothiazines, the concentration was from 100 μM except pimethixene (5 mM). On day 4, MTT (3‐(4,5‐Dimethylthiazol‐2‐yl)‐2,5‐diphenyltetrazolium bromide) based assays were performed and absorbance was measured at 595 nm with 630 nm.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。