Pimozide

製品コードS4358 バッチS435802

化学情報

	Synonyms	Orap, R6238	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₂₈H₂₉F₂N₃O
	分子量	461.55	CAS No.	2062-78-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	50 mg/mL warmed with 50ºC water bath (108.33 mM)


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Pimozide (Orap, R6238) is an antagonist of Dopamine Receptors with Ki of 0.83 nM, 3.0 nM and 6600 nM for dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectively. Pimozide also exhibits binding affinity at 5-HT1A and α1-adrenoceptor with Ki of 310 nM and 39 nM, respectively. Pimozide is an antipsychotic drug with anti-tumor activity and suppresses STAT3 and STAT5 activity.
in vitro	Pimozide, a STAT5 inhibitor, has no effect on prolactin-induced ERα phosphorylation.^[4]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MMQ rat prolactinoma cell line
	濃度	5 µM
	反応時間	--
	実験の流れ	MMQ cells were treated with PRL (20 ng/ml) in the absence and presence of the JAK2 inhibitor AG-490 (50 μM), the PI3K inhibitor wortmannin (0.5 µM), the MEK inhibitor U0126 (10 µM) or the STAT5 inhibitor pimozide (5 µM). (Data sourced from selleck products)

参考

[4] Xiao Z, et al. Int J Med Sci. 2020 Oct 23;17(18):3174-3189.

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Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286]	PubMed: 37951217
RSK inhibition induces apoptosis by downregulating protein synthesis in a variety of acute myeloid leukemia cell lines [ Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531]	PubMed: 34602526

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。