Pirtobrutinib (LOXO-305)

製品コードS9825 バッチS982501

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化学情報

Synonyms

LY 3527727, RXC-005

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₂H₂₁F₄N₅O₃

分子量

479.43

CAS No.

2101700-15-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

96 mg/mL (200.23 mM)

Ethanol

48 mg/mL (100.11 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.8mg/ml
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.9mg/ml

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Pirtobrutinib (LOXO-305, LY 3527727, RXC-005) is a highly selective, non-covalent, next generation BTK inhibitor with an IC50 of 5.69 nM in WT BTK HEK cells. Pirtobrutinib shows more than 300-fold selective for BTK over 98% of 370 other kinases.
in vitro	Pirtobrutinib (LOXO-305) is a highly selective, non-covalent, next-generation Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor, which potently inhibits the cellular activity of BTK C481S, T and R mutations and displays strong equilibrium binding to WT BTK and several BTK C481 substitution mutations.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	WT BTK HEK293T cells
	濃度	--
	反応時間	2 h
	実験の流れ	HEK293T cell lines transiently expressing WT BTK and BTK C481 substitution mutations were incubated with LOXO-305, ibrutinib or acalabrutinib for 30 min followed by the addition of orthovanadate. After 2 h, cells were lysed, and phosphorylated Y223 BTK and total BTK levels were detected by immunoblot (BTK WT, C481S, and C481T) or MesoScale (C481R). Bands and MSD signals were quantified, and the IC50 values calculated with GraphPad Prism.

参考

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694]	PubMed: 36719376

Cotargeting of BTK and MALT1 overcomes resistance to BTK inhibitors in mantle cell lymphoma [ J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694]

PubMed: 36719376

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。