RK-287107

製品コードS8876 バッチS887602

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₂H₂₆F₂N₄O₂
	分子量	416.46	CAS No.	2171386-10-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	83 mg/mL (199.29 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	RK-287107 is a novel, potent and selective tankyrase inhibitor with antitumor activity. RK-287107 inhibits tankyrase-1 and tankyrase-2 in vitro with IC50 of 14.3 nM and 10.6 nM.
in vitro	RK-287107 is a novel tankyrase-specific inhibitor that inhibits tankyrase-1 and -2. RK-287107 causes Axin2 accumulation and downregulates β-catenin, T-cell factor/lymphoid enhancer factor reporter activity and the target gene expression in colorectal cancer cells harboring the shortly truncated APC mutations. Consistently, RK-287107 inhibits the growth of APC-mutated (β-catenin-dependent) colorectal cancer COLO-320DM and SW403 cells but not the APC-wild (β-catenin-independent) colorectal cancer RKO cells.^[1]
in vivo	Intraperitoneal or oral administration of RK-287107 suppresses COLO-320DM tumor growth in NOD-SCID mice. RK-287107 suppresses the Wnt/β-catenin pathway and tumor growth of the xenografted COLO-320DM cells in vivo.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO
	濃度	0.01-10 μM
	反応時間	120 h
	実験の流れ	Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
動物実験	動物モデル	6-week-old female NOD.CB17-Prkdc^scid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells
	投薬量	100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg
	投与方法	IP, Oral gavage

参考

[1] Mizutani A, et al. Cancer Sci. 2018 Dec;109(12):4003-4014.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。