PLX5622

製品コードS8874 バッチS887403

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C21H19F2N5O
分子量 395.41 CAS No. 1303420-67-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 PLX5622は、高選択的なCSF-1R阻害剤（IC50 < 10 nmol/L）であり、KITおよびFLT3に対して20倍以上の選択性を示します。
in vitro

PLX5622 is a highly selective CSF-1R inhibitor (IC50 < 10 nmol/L), showing > 20-fold selectivity over KIT and FLT3.
in vivo

In vivo PLX5622 demonstrates desirable PK properties in mice, rats, dogs, and monkeys, with a brain penetrance of ~20%. This compound has low systemic clearance, moderate volume of distribution, and favorable oral bioavailability (F > 30%) in all four species. It is a useful compound for investigating microglial dynamics. It allows for the sustained and specific elimination of microglia, preceding and during pathology development of Alzheimer’s disease (AD). Long-term this compound-mediated microglial depletion is highly robust, sustainable, and specific to the microglial compartment.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Cell-free assays
濃度 < 10 nM
反応時間
実験の流れ
動物実験 動物モデル AQP1 mice
投薬量 100 mg/kg
投与方法 o.g.

参考

  • https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.] PubMed: 41251505
FOXO1-driven metabolic reprogramming of hematomal CD8+ T cells drives the expansion of perihematomal edema following intracerebral hemorrhage [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641] PubMed: 41238793
Targeting formyl peptide receptor 2 to suppress neuroinflammation in neuromyelitis optica spectrum disorder [ Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506] PubMed: 40225578
Inhibition of Bruton's tyrosine kinase restricts neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Theranostics, 2025, 15(2):494-508] PubMed: 39744694
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8] PubMed: 41232525
Integration and functionality of human iPSC-derived microglia in a chimeric mouse retinal model [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):53] PubMed: 40016767
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313] PubMed: 39616380
CD22 blockade modulates microglia activity to suppress neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Pharmacol Res, 2023, 196:106912] PubMed: 37696483
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380] PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146] PubMed: 36675807

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。