Poloxin

製品コードS5893 バッチS589301

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C18H19NO3
分子量 297.35 CAS No. 321688-88-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 59 mg/mL (198.41 mM)
Ethanol 30 mg/mL (100.89 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Poloxinは、非ATP競合性のPolo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD)阻害剤であり、見かけのIC50値は4.8 μMです。蛍光偏光アッセイにおいて、Plk2およびPlk3のPBDに対するPoloxinのIC50値は、Plk1の場合と比較してそれぞれ約4倍および11倍高くなっています。
in vitro

This compound is a small-molecule inhibitor specifically targeting the function of the polo-box domain (PBD) of Polo-like kinase 1 (Plk1), which strongly inhibits proliferation of cancer cells by inducing mitotic arrest, followed by a surge of apoptosis.
in vivo

Poloxin significantly suppresses tumor growth of cancer cell lines in xenograft mouse models by lowering the proliferation rate and triggering apoptosis in treated tumor tissues.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ
細胞アッセイ 細胞株 HeLa cells
濃度 25 µM
反応時間 10 h
実験の流れ

HeLa cells are synchronized with double thymidine block and released into fresh medium with either DMSO or 25 µM Poloxin for 10 hours. Cells are fixed and stained for α-tubulin, pericentrin, and DNA. The morphological features of centrosomes, spindles, and chromosomes are examined by fluorescence microscopy.
動物実験 動物モデル HeLa or MDA-MB-231 xenograft mice
投薬量 40 mg/kg
投与方法 i.t.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18482698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21839059/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Master mitotic kinases regulate viral genome delivery during papillomavirus cell entry [ Nat Commun, 2023, 14(1):355] PubMed: 36683055

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。