Proxalutamide (GT0918)

製品コードS9898 バッチS989801

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

分子量

517.50

CAS No.

1398046-21-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (193.23 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.3 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Proxalutamide (GT0918)は、AR競合結合アッセイにおいて、32 nMのIC50でARのリガンド結合ドメインに結合する第二世代のアンドロゲン受容体アンタゴニストです。
in vitro	Proxalutamide (GT0918), a novel 2nd generation AR antagonist, binds to the ligand-binding domain of AR, with an IC50 of 32 nM in the AR competitive binding assays. It can block AR transcriptional activity, reduce AR protein levels, and obviously inhibit PCa growth in vitro.
in vivo	Regardless of whether administered by the intragastric or intravenous route, the elimination half-life of Proxalutamide (GT0918) in rats is approximately 2 h. The maximum plasma concentration of this compound can reach 2 μg/mL or higher, and its oral absolute bioavailability is approximately 80%.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	LNCaP cells
	濃度	0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM
	反応時間	7 days
	実験の流れ	LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.
動物実験	動物モデル	Sprague–Dawley rats
	投薬量	20 mg/kg
	投与方法	o.g., i.v.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]	PubMed: 38923860

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]

PubMed: 38923860

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。