Psoralidin

製品コードS5464 バッチS546401

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C20H16O5

分子量 336.34 CAS No. 18642-23-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 67 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.97 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Psoralea corylifolia L.の種子抽出物を酢酸エチル、ヘキサン、またはn-ブタノールなどの有機溶媒で分画したフラクションから単離された天然のクメスタンであるPsoralidinは、抗がん作用、抗酸化作用、抗菌作用、抗うつ作用、抗炎症作用、インスリンシグナル伝達の調節など、さまざまな生物活性を有しています。Psoralidinは、エストロゲン受容体(ER)αとERβの両方のアゴニストであり、結合親和性(IC50)はそれぞれ1.03および24.6 µMです。
in vitro Psoralidin has been characterized as a full ER agonist, which activates the classical ER-signaling pathway in both ER-positive human breast and endometrial cell lines as well as non-human cultured cells transiently expressing either ERα or ERβ. This compound was also able to induce the endogenous estrogen-responsive gene, pS2, in human breast cancer cells MCF-7. The IC50 values for this chemical to replace the binding of E2 to both receptors were 1.03 and 24.6 μM, respectively. It is able to bind to both receptors within the micromolar range and has preferential affinity for ERα over ERβ.
in vivo Acute and subchronic administrations of psoralidin produced a significant reduction in immobility time in the mouse forced swimming test. This compound dose-dependently increased swimming and failed to affect climbing.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 MCF-7 cells
濃度 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 105 cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.

動物実験 動物モデル Male ICR strain of mice
投薬量 20, 40 and 60 mg/kg
投与方法 oral

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24507928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006202/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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