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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C17H10F5NO4S |
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分子量 | 419.32 | CAS No. | 1672662-14-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 84 mg/mL (200.32 mM) | |
Ethanol | 84 mg/mL (200.32 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. |
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in vitro | PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. |
in vivo | PT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. Illustrating drug specificity, gene expression is largely unaffected by PT2399 in resistant tumors. Sensitive tumors exhibits a distinguishing gene expression signature, and generally higher HIF-2α levels. Prolonged PT2399 treatment leads to resistance.[2] |
細胞アッセイ | 細胞株 | ccRCC cells |
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濃度 | 2 µM | |
反応時間 | ||
実験の流れ | Cell were grown in the presence of 2 µM PT2399 or DMSO vehicle control. |
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動物実験 | 動物モデル | 4–6 week old female/male NOD/SCID mice |
投薬量 | 100 mg/kg | |
投与方法 | Oral gavage |
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] | PubMed: 38476765 |
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