Unesbulin (PTC596)

製品コードS8820 バッチS882001

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₁₃F₅N₆

分子量

420.34

CAS No.

1610964-64-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

84 mg/mL (199.83 mM)

Ethanol

7 mg/mL (16.65 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.100mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.050mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Unesbulin (PTC596) は、BMI-1分解を促進する第二世代のBMI-1阻害剤です。PTC596 はMCL-1を下方制御し、p53非依存性のミトコンドリアアポトーシスを誘導します。マントル細胞リンパ腫 (MCL) 細胞株における72時間でのIC50値は68～340 nMの範囲でした。
in vitro	Unesbulin (PTC596) induces mitochondrial apoptosis in BMI-1-expressing MCL cells in a p53-independent manner. MCL SP cells were susceptible to apoptosis induced by this compound.
in vivo	Unesbulin (PTC596) inhibits myeloid leukemia cell growth in vivo while sparing normal hematopoietic cells.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Z-138 and REC-1 cells
	濃度	300 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM Unesbulin (PTC596), after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
動物実験	動物モデル	Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice
	投薬量	5 mg/kg
	投与方法	by oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29983879/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28211885/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Co-targeting BMI1 and MYC to eliminate cancer stem cells in squamous cell carcinoma [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8]	PubMed: 40239645
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68]	PubMed: 38480868
Identification of therapeutic sensitivities in a spheroid drug combination screen of Neurofibromatosis Type I associated High Grade Gliomas [ PLoS One, 2023, 18(2):e0277313]	PubMed: 36730269
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196]	PubMed: 36747762
BMI1 regulates multiple myeloma-associated macrophage's pro-myeloma functions [ Cell Death Dis, 2021, 12(5):495]	PubMed: 33993198
Inhibition of BMI-1 Induces Apoptosis through Downregulation of DUB3-Mediated Mcl-1 Stabilization [ Int J Mol Sci, 2021, 22(18)10107]	PubMed: 34576269

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。