Atamparib (RBN-2397)

製品コードS8993 バッチS899302

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₀H₂₃F₆N₇O₃

分子量

523.43

CAS No.

2381037-82-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (191.04 mM)

Ethanol

13 mg/mL (24.83 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Atamparib (RBN-2397) is a potent, selective and orally active NAD+ competitive inhibitor PARP7 with IC50 of <3 nM and Kd of <0.001 μM. RBN-2397 has the potential for the research of tumor treatment.
in vitro	Atamparib (RBN-2397) restores cytosolic nucleic acid sensing and blocks cell proliferation in a human lung cancer cell line.^[1]
in vivo	Atamparib (RBN-2397) causes complete regressions in human NSCLC NCI-H1373 xenografts and dose-dependent pharmacodynamic effects. It also induces tumor-specific adaptive immune memory in CT26 syngeneic model with durable complete responses.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	NCI-H1373 human lung cancer cells
	濃度	0.4 nM to 1000 nM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts, CT26 tumor-bearing BALB/c mice
	投薬量	300 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Dendritic Cell - Fibroblast Crosstalk via TLR9 and AHR Signaling Drives Lung Fibrogenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457]	PubMed: 38559175

Dendritic Cell - Fibroblast Crosstalk via TLR9 and AHR Signaling Drives Lung Fibrogenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457]

PubMed: 38559175

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。