Relugolix

製品コードS5808 バッチS580803

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化学情報

Synonyms

RVT-601, TAK-385

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S

分子量

623.63

CAS No.

737789-87-6

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (160.35 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (8.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.5mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Relugolix (RVT-601, TAK-385) is a selective antagonist of the gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) with IC50 of 0.33 nM and 0.32 nM for human GnRHR and monkey GnRHR, respectively.
in vitro	Relugolix (TAK-385) possesses higher affinity and potent antagonistic activity for human (binding IC50=0.33 nM in the presence of serum) and monkey GnRH receptor (IC50=0.32 nM), but has low affinity for the rat GnRH receptor (IC50=9800 nM)^[2].
in vivo	TAK-385 acts as an antagonist for human GnRH receptor in vivo and daily oral administration potently, continuously and reversibly suppresses the hypothalamic-pituitary-gonadal axis^[2].

プロトコル(参考用のみ)

動物実験	動物モデル	Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice
	投薬量	3, 10 or 30 mg/kg
	投与方法	oral

参考

https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]

PubMed: 39319271

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。