Revaprazan Hydrochloride

製品コードS5058 バッチS505801

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化学情報

Synonyms

YH1885

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₂H₂₃FN₄.HCl

分子量

398.9

CAS No.

178307-42-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

16 mg/mL (40.11 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Revaprazan Hydrochloride (YH1885)は、長時間作用型酸抑制効果を持つ新規可逆的プロトンポンプ阻害剤です。Revaprazan Hydrochlorideは、ポンプのK+結合部位に結合することで、H(+)/K(+)-ATPaseを可逆的に阻害します。
in vitro	Revaprazan Hydrochloride reversibly inhibits H+/K+-ATPase via binding to the K+-binding site of the pump. This reversibility leads to fewer adverse events. This compound could inhibit H.pylori-induced COX-2 expression by blocking phosphorylation of IκB-α and Akt signaling in AGS cells. It could impose significant anti-inflammatory actions on H.pylori infection beyond acid suppression.
in vivo	Pharmacokinetic studies of revaprazan hydrochloride in rats and dogs showed the drug had a low oral bioavailability, which was speculated to be due to first pass effect and poor water solubility of this compound.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
	濃度	5, 20, 50 μM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
動物実験	動物モデル	Male Wistar rats
	投薬量	50 mg/kg
	投与方法	oral

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21295124/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22962522/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

A Machine Learning Strategy for Drug Discovery Identifies Anti-Schistosomal Small Molecules [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754]	PubMed: 33434015

A Machine Learning Strategy for Drug Discovery Identifies Anti-Schistosomal Small Molecules [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754]

PubMed: 33434015

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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