SNDX-5613 (Revumenib)

製品コードS8996 バッチS899602

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C32H47FN6O4S

分子量 630.82 CAS No. 2169919-21-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (158.52 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Revumenib(SNDX-5613) は、Ki 0.15 nM の強力かつ選択的なメニン-MLL結合阻害剤です。SNDX-5613 は、MLLr転座を有する複数の細胞株(MV4;11、RS4;11、MOLM-13、KOPN-8)に対して、10~20 nM のIC50値で抗増殖活性を示します。
in vitro

Revumenib (SNDX-5613) has anti-proliferative activity against multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). It doesn't inhibit growth of HL-60, a promyelocytic leukemia cell line lacking an MLL rearrangement , indicating selective activity towards leukemic cells lines that harbor MLL-rearranged (MLLr) fusion proteins.

in vivo

In aggressive MOLM-13 xenografts nude rats, treatment with Revumenib (SNDX-5613) provides significant survival benefit and leukemic control.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60
濃度 1-100 nM
反応時間 2 h
実験の流れ

Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.

動物実験 動物モデル MOLM-13 model rats
投薬量 5, 15, 50 mg/kg
投与方法 Oral gavage

参考

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。