lunresertib (RP-6306)

製品コードE1175 バッチE117502

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C18H20N4O2

分子量 324.38 CAS No. 2719793-90-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

3.250mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 lunresertib (RP-6306) is a Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1) inhibitor, which can be used for the research of cancer.
in vitro

Lunresertib (RP-6306) is a potent, selective and orally active PKMYT1 inhibitor with an IC50 of 14 nM. It shows a high degree of selectivity over other kinases in cellular binding assays.

in vivo

In a CCNE1-amplified ovarian xenograft model (OVCAR3), lunresertib (RP-6306) results in a statistically significant and dose-dependent reduction in OVCAR3 tumor growth.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Cell-free assays
濃度 14 nM
反応時間
実験の流れ
動物実験 動物モデル OVCAR3-bearing mice
投薬量 3, 10, and 60 mg/kg
投与方法 p.o.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35880755/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

The mitotic ATR-Chk1 pathway promotes CDK1 activity for faithful chromosome segregation [ Cell Rep, 2025, 44(8):116019] PubMed: 40705605
Development of a novel treatment based on PKMYT1 inhibition for cisplatin-resistant bladder cancer with miR-424-5p-dependent cyclin E1 amplification [ BMC Cancer, 2024, 24(1):1333] PubMed: 39472827

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。