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Synonyms | E-52862 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C20H23N3O2 |
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分子量 | 337.42 | CAS No. | 878141-96-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 67 mg/mL (198.56 mM) | |
Water | 67 mg/mL (198.56 mM) | |||
Ethanol | 19 mg/mL (56.3 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | S1RA (E-52862) is a selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with a reported binding affinity of Ki = 17.0 ± 7.0 nM for human σ1 receptor , selective over the sigma-2 receptor and against a panel of other 170 receptors, enzymes, transporters and ion channels. |
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in vitro | S1RA behaves as a highly selective σ1 receptor antagonist. It shows high affinity for human (Ki= 17 nM) and guinea pig (Ki= 23.5 nM) σ1 receptors but no significant affinity for the σ2 receptors (Ki > 1000 nM for guinea pig and rat σ2 receptors). It has moderate affinity (Ki= 328 nM) and antagonistic activity, with very low potency (IC50= 4700 nM) against human 5-HT2B receptor. S1RA shows no significant affinity (Ki > 1 µM or % inhibition at 1 µM < 50%) for other additional 170 targets (receptors, transporters, ion channels and enzymes)[1]. |
in vivo | S1RA crosses the blood-brain barrier and binds to σ1 receptors in the CNS[1]. |
Hypidone hydrochloride (YL-0919) protects mice from meningitis via Sigma1R-STAT1-NLRP3-GSDMD pathway [ Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524] | PubMed: 38232537 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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