SAR7334

製品コードS6634 バッチS663402

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C21H22ClN3O

分子量 367.87 CAS No. 1333210-07-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

3.750mg/ml (10.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

1.850mg/ml (5.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 SAR7334 is a novel, highly potent and bioavailable inhibitor of TRPC6 channels.SAR7334 blocks TRPC6 currents with an IC50 of 7.9 nM in patch-clamp experiment.
in vitro

SAR7334 inhibits TRPC6, TRPC3 and TRPC7-mediated Ca(2+) influx into cells with IC50s of 9.5, 282 and 226 nM, whereas TRPC4 and TRPC5-mediated Ca(2+) entry was not affected..This compound suppresses TRPC6-dependent acute HPV in isolated perfused lungs from mice.[1]

in vivo

Pharmacokinetic studies of SAR7334 demonstrates that the compound was suitable for chronic oral administration. In an initial short-term study, this compound does not change mean arterial pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR).[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 HEK cells
濃度 '--
反応時間 10min
実験の流れ The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
動物実験 動物モデル Sprague Dawley rat
投薬量 10mg/kg
投与方法 oral

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.] PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476] PubMed: 39668169

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。