SBI-797812

製品コードS8980 バッチS898001

印刷

化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C19H22N4O4S

分子量 402.47 CAS No. 2237268-08-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (198.77 mM)
Ethanol 2.5 mg/mL (6.21 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 SBI-797812 is a NAMPT activator which is structurally similar to active-site directed NAMPT inhibitors and blocks binding of these inhibitors to NAMPT. SBI-797812 turns NAMPT into a "super catalyst" that more efficiently generates NMN.
in vitro

SBI-797812 shifts the NAMPT reaction equilibrium towards nicotinamide mononucleotide formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT at His247, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD+. Treatment of cultured cells with SBI-797812 increases intracellular nicotinamide mononucleotide and NAD+.[1]

in vivo

Plasma concentrations of SBI-797812 after oral administration are low. Higher plasma levels of SBI-797812 are seen after i.p. dosing. The potency of SBI-797812 against mouse NAMPT is investigated. The apparent affinity (EC50) of SBI-797812 for mouse NAMPT is approximately 8-fold less than for human NAMPT, whereas maximal fold activation by SBI-797812 is comparable between the mouse and human NAMPT. Dosing of mice with SBI-797812 elevates liver NAD+.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Human A549 lung carcinoma cells
濃度 10 μM
反応時間 4 h
実験の流れ

Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.

動物実験 動物モデル 8-week-old male C57BL/6 J mice
投薬量 10 mg/kg, 20 mg/kg
投与方法 Oral gavage, IP

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.] PubMed: 37221987

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。