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Synonyms | SP-2577 mesylate | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | ||||||||
化学式 | C20H23ClN4O4S |
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分子量 | 450.94 | CAS No. | 1423715-37-0 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 90 mg/mL (199.58 mM) | ||||||||
Water | ˂1 mg/mL | ||||||||||
Ethanol | ˂1 mg/mL | ||||||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Seclidemstat (SP-2577) is a potent and orally bioavailable inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) with IC50 of 13 nM. Seclidemstat (SP-2577) has potential antineoplastic activity. |
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in vitro | The combination therapy of Seclidemstat (SP-2577) with checkpoint inhibitors may induce or augment immunogenic responses of SWI/SNF-mutated ovarian cancers. Seclidemstat promotes endogenous retroviruses (ERVs) expression and activation of IFNβ pathway in small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines. Seclidemstat (3 μM) promotes PD-L1 expression in SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7 cell line.[1] |
in vivo | SP-2577 (Seclidemstat) is an inhibitor of lysine-specific demthylase KDM1A (LSD1) potential antineoplastic activity against pediatric sarcomas. |
細胞アッセイ | 細胞株 | Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines |
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濃度 | 1μM,3 μM | |
反応時間 | 72 h | |
実験の流れ | The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 105 cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of Seclidemstat. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays. |
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動物実験 | 動物モデル | C.B.17SC scid−/− female mice |
投薬量 | 100 mg/kg | |
投与方法 | i.p. |
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Repression of LSD1 potentiates homologous recombination-proficient ovarian cancer to PARP inhibitors through down-regulation of BRCA1/2 and RAD51 [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x] | PubMed: 37973845 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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