Selexipag

製品コードS3726 バッチS372603

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化学情報

Chemical Structure Synonyms NS-304, ACT-293987 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C26H32N4O4S
分子量 496.62 CAS No. 475086-01-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 99 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 7 mg/mL (14.09 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Selexipag（NS-304、ACT-293987）は、経口活性型のファーストインクラスの選択的prostacyclin IP receptorアゴニストであり、ヒトIPに対するKi値は260 nMである。一方、他のヒトGタンパク質共役型プロスタノイド受容体（EP1-4、DP、FP、TP）ではKi値は10,000 nMを超える値が測定されている。
in vitro Selexipag is an orally available, selective IP receptor agonist. It is rapidly hydrolysed in the hepatic microsomes to an active metabolite. This compound and its active metabolite have a higher binding affinity for the human IP receptor than for any other prostanoid receptor.
in vivo As selexipag is rapidly hydrolysed in the liver to the active metabolite, peak-trough fluctuations in serum levels of active compound may be reduced, thereby reducing the likelihood of adverse events. Thus, this compound is well tolerated, with a safety profile in line with that of the expected pharmacological effect. It has a half-life of 0.8-2.5 hours.

プロトコル(参考用のみ)

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] PubMed: 34805208

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。