Simurosertib

製品コードS8925 バッチS892501

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化学情報

Chemical Structure Synonyms TAK-931 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
化学式

C17H19N5OS
分子量 341.43 CAS No. 1330782-76-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 4 mg/mL (11.71 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Simurosertib (TAK-931), an oral cell division cycle 7 (CDC7)-selective inhibitor with an IC50<0.3 nM, induces S phase delay and replication stress and causes mitotic aberrations through centrosome dysregulation and chromosome missegregation, resulting in irreversible antiproliferative effects in cancer cells.
in vitro

Simurosertib (TAK-931) induces S phase delay and Replication stress (RS). This compound-induced RS causes mitotic aberrations through centrosome dysregulation and chromosome missegregation, resulting in irreversible antiproliferative effects in cancer cells.[1]
in vivo

Simurosertib (TAK-931) has marked, dose-dependent antitumor activity, without severe body weight loss in the pancreatic cancer cell (COLO205 and SW948) xenograft models.[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 COLO205, SW948
濃度 0.01-3 mM
反応時間 72 h
実験の流れ

Simurosertib is added 24 hours after cell seeding. After a 72-hour incubation with this compound, cells are fixed and stained with nuclear dye and fluorescently labeled pHH3 to allow visualization of nuclei and mitotic cells.
動物実験 動物モデル COLO205 and SW948 xenograft models (BALB/c nude mice)
投薬量 60 mg/kg, 80 mg/kg
投与方法 p.o.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31131319/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Cancer-associated FBXW7 loss is synthetic lethal with pharmacological targeting of CDC7 [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537] PubMed: 37866880

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。