SP141

製品コードS0901 バッチS090101

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₂H₁₆N₂O

分子量

324.38

CAS No.

1253491-42-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

65 mg/mL (200.38 mM)

Ethanol

65 mg/mL (200.38 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	3.25mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.46mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	SP141は、MDM2の自己ユビキチン化と分解を促進し、膵臓がん細胞株におけるMDM2レベル、増殖、ヌードマウスにおける腫瘍形成能力を低下させる新規クラスのMDM2阻害剤です。SP141は、p53非依存的な方法で、0.5 μM（0.38-0.50 μM）未満のIC50値でヒト膵臓がん細胞の増殖を阻害します。
in vitro	SP141 can bound directly to MDM2, promoting its auto-ubiquitination and degradation by the proteasome. This compound reduces levels of MDM2 in pancreatic cancer cell lines, as well as their proliferation, with 50% inhibitory concentrations <0.5 μM (0.38–0.50 μM). Increasing concentrations of this chemical induces increasing levels of apoptosis and G2–M phase arrest of pancreatic cancer cell lines, whether or not they expressed functional P53.
in vivo	SP-141 (40 mg/kg; administered by i.p. injection; 5 d/wk for about three weeks) suppresses pancreatic tumor growth in both xenograft and orthotopic mouse models.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Humen pancreatic cancer cell lines
	濃度	0.01-10 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.
動物実験	動物モデル	Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors
	投薬量	40 mg/kg
	投与方法	i.p.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。