SPHINX31

製品コードS8810 バッチS881001

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
化学式

C27H24F3N5O2

分子量 507.51 CAS No. 1818389-84-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 25 mg/mL (49.26 mM)
Ethanol 13 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

1.250mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

0.200mg/ml (0.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 SPHINX31 is a SRPK1 inhibiror with an IC50 of 5.9 nM with highly selectivity for SRPK1 over SRPK2 (50-fold) and CLK1 (100-fold).
in vitro

Kinase assays showed that SPHINX31 is a type 1 kinase inhibitor (ATP competitive). This compound treatment results in inhibition of SRSF1 phosphorylation at 300 nM in PC3 prostate cancer cells. Metabolic stability in mouse liver microsomes shows that this chemical had medium clearance with a T1/2 of 95.79 min[1]. Inhibition of SRPK1 using this inhibitor leads to cell cycle arrest and leukemic cell differentiation[2].

in vivo

SPHINX31 could penetrate into the eye. This compound exerts a dose dependent inhibition of choroidal neovascularisation in mouse model. It inhibits blood vessel growth and macrophage infiltration[1]. This chemical treatment prolongs survival of immunocompromised mice transplanted with MLL-rearranged AML cells[2].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 THP1 cells
濃度 3 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

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動物実験 動物モデル DBA2J mice
投薬量 0.8 mg/kg
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28135068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30568163/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
SRPKIN-1 as an inhibitor against hepatitis B virus blocking the viral particle formation and the early step of the viral infection [ Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756] PubMed: 37992764

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。