Splitomicin

製品コードS7593 バッチS759301

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₁₃H₁₀O₂

分子量

198.22

CAS No.

5690-03-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

39 mg/mL (196.75 mM)

Ethanol

39 mg/mL (196.75 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95 %Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.28mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.95mg/ml (9.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 39 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Splitomicinは、IC50が60 μMの選択的NAD(+)-依存性ヒストン脱アセチル化酵素Sir2p阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでより高い活性を示します。
in vitro	Splitomicin inhibits Sir2p deacetylase activity by altering or blocking access to the acetylated histone binding pocket. This compound inhibits platelet aggregation induced by thrombin, collagen, AA and U46619 via inhibition of cyclic AMP phosphodiesterase activity and subsequent inhibition of intracellular Ca(++) mobilization, TXB2 formation and ATP release.
in vivo	In a photochemical injury mouse model, splitomicin (80 mg/kg/d i.p.) enhances tissue factor activity in the arterial vessel wall and promotes carotid artery thrombus formation.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ	HDA Assay
キナーゼアッセイ	Histone H4 is acetylated chemically by using the HDAC assay kit. The whole-cell extract is prepared from an hst2Δ strain containing 2 μg plasmid with galactose-inducible wild-type SIR2 (pAR14), mutant SIR2 (GAL-SIR2-Y298N or GAL-SIR2-H286Q), or empty vector. For histone deacetylase assays, 50 μg of yeast whole-cell protein extract is incubated with [³H]-acetylated histone H4 peptide (40,000 cpm) with or without 500 μM NAD+ in a 100-μL reaction. The buffer contained 150 mM NaCl, 25 mM sodium phosphate, pH 7.4, and 1 mM DTT. Reactions are incubated at 30 °C for 16 h and stopped by the addition of 25 μL of 1 N HCl and 0.15 N acetic acid. Released [³H]-acetate is extracted with 400 μL of ethyl acetate.
動物実験	動物モデル	Carotid artery thrombosis mouse model
	投薬量	80 mg/kg/d
	投与方法	i.p.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11752457/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19327818/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25008320/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。