Splitomicin

製品コードS7593 バッチS759301

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C13H10O2
分子量 198.22 CAS No. 5690-03-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 39 mg/mL (196.75 mM)
Ethanol 39 mg/mL (196.75 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Splitomicinは、IC50が60 μMの選択的NAD(+)-依存性ヒストン脱アセチル化酵素Sir2p阻害剤であり、細胞ベースのアッセイでより高い活性を示します。
in vitro Splitomicin inhibits Sir2p deacetylase activity by altering or blocking access to the acetylated histone binding pocket. This compound inhibits platelet aggregation induced by thrombin, collagen, AA and U46619 via inhibition of cyclic AMP phosphodiesterase activity and subsequent inhibition of intracellular Ca(++) mobilization, TXB2 formation and ATP release.
in vivo In a photochemical injury mouse model, splitomicin (80 mg/kg/d i.p.) enhances tissue factor activity in the arterial vessel wall and promotes carotid artery thrombus formation.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ HDA Assay
Histone H4 is acetylated chemically by using the HDAC assay kit. The whole-cell extract is prepared from an hst2Δ strain containing 2 μg plasmid with galactose-inducible wild-type SIR2 (pAR14), mutant SIR2 (GAL-SIR2-Y298N or GAL-SIR2-H286Q), or empty vector. For histone deacetylase assays, 50 μg of yeast whole-cell protein extract is incubated with [3H]-acetylated histone H4 peptide (40,000 cpm) with or without 500 μM NAD+ in a 100-μL reaction. The buffer contained 150 mM NaCl, 25 mM sodium phosphate, pH 7.4, and 1 mM DTT. Reactions are incubated at 30 °C for 16 h and stopped by the addition of 25 μL of 1 N HCl and 0.15 N acetic acid. Released [3H]-acetate is extracted with 400 μL of ethyl acetate.
動物実験 動物モデル Carotid artery thrombosis mouse model
投薬量 80 mg/kg/d
投与方法 i.p.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11752457/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19327818/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25008320/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。