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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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化学式 | C24H42O7P2 |
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分子量 | 504.53 | CAS No. | 126411-39-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (198.2 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (198.2 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | SR-12813 is a pregnane X receptor (PXR) agonist and HMG-CoA reductase inhibitor with an IC50 of 850 nM. |
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in vitro | SR12813 is a very potent and efficacious activator of both the human and rabbit PXR, with EC50 values of approximately 200 nM and 700 nM, respectively. By contrast, SR12813 is only a very weak activator of the rat and mouse PXR[1]. SR-12813 inhibits incorporation of tritiated water into cholesterol with an IC50 of 1.2 μM but has no effect on fatty acid synthesis. SR-12813 reduces cellular 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase activity with an IC50 of 0.85 μM. The inhibition of HMG-CoA reductase activity is rapid with a T1/2 of 10 min[2]. |
in vivo | The bisphosphonate ester SR12813 lowers cholesterol levels in a range of species including rats, dogs and primates[1]. |
細胞アッセイ | 細胞株 | Hep G2 cells |
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濃度 | 3 μM | |
反応時間 | 21 h | |
実験の流れ | Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting. | |
動物実験 | 動物モデル | beagle dogs |
投薬量 | 10 mg/kg | |
投与方法 | p.o. |
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Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(10):777] | PubMed: 31611604 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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