SR-12813

製品コードS8302 バッチS830202

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₄H₄₂O₇P₂

分子量

504.53

CAS No.

126411-39-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (198.2 mM)

Ethanol

100 mg/mL (198.2 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	SR-12813は、IC50が850nMのプレグナンX受容体（PXR）アゴニストおよびHMG-CoA還元酵素阻害剤です。
in vitro	SR12813 is a very potent and efficacious activator of both the human and rabbit PXR, with EC50 values of approximately 200 nM and 700 nM, respectively. By contrast, this compound is only a very weak activator of the rat and mouse PXR. It inhibits incorporation of tritiated water into cholesterol with an IC50 of 1.2 μM but has no effect on fatty acid synthesis. This chemical reduces cellular 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase activity with an IC50 of 0.85 μM. The inhibition of HMG-CoA reductase activity is rapid with a T1/2 of 10 min.
in vivo	The bisphosphonate ester SR12813 lowers cholesterol levels in a range of species including rats, dogs and primates.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Hep G2 cells
	濃度	3 μM
	反応時間	21 h
	実験の流れ	Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.
動物実験	動物モデル	beagle dogs
	投薬量	10 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Investigation on regulation of N-acetyltransferase 2 expression by nuclear receptors in human hepatocytes [ Front Pharmacol, 2024, 15:1488367]	PubMed: 39624836
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163]	PubMed: 34956378
Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(10):777]	PubMed: 31611604

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。