SR-12813

製品コードS8302 バッチS830202

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C24H42O7P2

分子量 504.53 CAS No. 126411-39-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 SR-12813 is a pregnane X receptor (PXR) agonist and HMG-CoA reductase inhibitor with an IC50 of 850 nM.
in vitro SR12813 is a very potent and efficacious activator of both the human and rabbit PXR, with EC50 values of approximately 200 nM and 700 nM, respectively. By contrast, SR12813 is only a very weak activator of the rat and mouse PXR[1]. SR-12813 inhibits incorporation of tritiated water into cholesterol with an IC50 of 1.2 μM but has no effect on fatty acid synthesis. SR-12813 reduces cellular 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase activity with an IC50 of 0.85 μM. The inhibition of HMG-CoA reductase activity is rapid with a T1/2 of 10 min[2].
in vivo The bisphosphonate ester SR12813 lowers cholesterol levels in a range of species including rats, dogs and primates[1].

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ 細胞株 Hep G2 cells
濃度 3 μM
反応時間 21 h
実験の流れ Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.
動物実験 動物モデル beagle dogs
投薬量 10 mg/kg
投与方法 p.o.

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(10):777] PubMed: 31611604

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。