SR-4835

製品コードS8894 バッチS889401

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₂₁H₂₀Cl₂N₁₀O
	分子量	499.36	CAS No.	2387704-62-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	25 mg/mL (50.06 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	SR-4835 is a highly selective dual inhibitor of CDK12 and CDK13 with IC50 of 99 nM and Kd of 98 nM for CDK12 and IC50 of 4.9 nM for CDK13. SR-4835 disables triple-negative breast cancer (TNBC) cells. SR-4835 promotes synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors.
in vitro	SR-4835 is a selective, potent dual inhibitor of CDK12 and CDK13, suppressing expression of DDR proteins. CDK12/CDK13 inhibition synergizes with DNA-damaging agents or PARP inhibition to trigger TNBC cell death.^[1]
in vivo	SR-4835 has potent in vivo anti-TNBC activity and augments the anti-cancer activity of olaparib, which is standard-of-care therapeutics for TNBC. SR-4835 is well tolerated in mice after long-term dosing. SR-4835 cooperates with DNA-damaging chemotherapeutics.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Human: MDA-MB-231, MDA-MB-436, HS578T, MDA-MB-468, FHC
	濃度	10-90 nM, 0.4-10 μM
	反応時間	4 h, 6 h, 72 h
	実験の流れ	Clonogenic Assays. 500 cells per well are plated in six-well dishes in triplicate. After overnight incubation, SR-4835 is added to the medium for 72 hr, and cells are allowed to grow for 7 to 10 days, during which medium is changed every 2 to 3 days.
動物実験	動物モデル	Female SCID Beige mice bearing xenograft tumor fragments, male C57Bl-6 mice
	投薬量	20 mg/kg
	投与方法	Oral gavage, IV

参考

[1] Quereda V, et al. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):545-558.e7.

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。