Mobocertinib (TAK788)

製品コードS6813 バッチS681301

化学情報

	Synonyms	AP32788	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder
	化学式	C₃₂H₃₉N₇O₄
	分子量	585.70	CAS No.	1847461-43-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	9 mg/mL (15.36 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Mobocertinib (TAK788, AP32788), an investigational TKI, is a potent, selective preclinical inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and HER2 mutations. Mobocertinib (TAK788) is an antineoplastic agent.
in vitro	Mobocertinib (TAK-788), a novel irreversible EGFR TKI, is specifically designed to potently inhibit oncogenic variants containing activating EGFRex20ins mutations with selectivity over wild-type EGFR. Mobocertinib inhibits viability of various EGFRex20ins-driven cell lines more potently than approved EGFR TKIs.^[1]
in vivo	Mobocertinib suppresses growth of EGFRex20ins mutant tumors through EGFR inhibition. Combination treatment with mobocertinib and cetuximab improves efficacy in a head and neck squamous cell carcinoma model (CTG-2130) with EGFRex20ins D770_N771insGL.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells
	濃度	0.0003 -1 µM
	反応時間	30 min, 2 h, 6h, 7 days
	実験の流れ	Cells are plated into 96-well plates and dosed with a nine-point, threefold dilution series of compounds and incubated for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC⁵⁰ values.
動物実験	動物モデル	EGFRex20ins Mutant Lung Cancer Genetically Engineered Mouse Model
	投薬量	3-50 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9]	PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142]	PubMed: 33395611

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。