Telacebec

製品コードS7739 バッチS773901

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化学情報

Synonyms

Q203，IAP6

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₉H₂₈ClF₃N₄O₂

分子量

557.01

CAS No.

1334719-95-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

20 mg/mL (35.9 mM)

Ethanol

20 mg/mL (35.9 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Telacebecは、マイコバクテリアのシトクロムbc1複合体の阻害を介して、Mycobacterium tuberculosisの細胞エネルギー生産を標的とする新規抗結核薬です。Telacebec（Q203、IAP6）は、培養ブロス培地中のMycobacterium tuberculosis H37Rvに対し、2.7 nMのMIC50で活性を示します。
in vitro	This compound (Q203) inhibits the growth of MDR and XDR M. tuberculosis clinical isolates in culture broth medium in the low nanomolar range.
in vivo	Telacebec (Q203) is efficacious in a mouse model of tuberculosis at a dose less than 1 mg/kg body weight and displays pharmacokinetic and safety profiles compatible with once-daily dosing.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Raw 264.7 cells
	濃度	0.1 nM-100 µM
	反応時間	--
	実験の流れ	Telacebec (Q203) are incubated with macrophages previously. Raw 264.7 cells (American Type Culture Collection TIB-71) were infected with M. tuberculosis H37Rv-GFP at a multiplicity of infection of 2:1 and dispensed into plates. After 5 d of infection, macrophages were stained with Syto 60 for Image acquisition.
動物実験	動物モデル	A high dose of M. tuberculosis H37Rv infected-acute tuberculosis BALB/c mouse model
	投薬量	0.4, 2, 10 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32212527/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23913123/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。