Tenatoprazole

製品コードS4212 バッチS421201

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化学情報

 Chemical Structure Synonyms TU-199,STU-Na Storage
(From the date of receipt)
3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C16H18N4O3S

分子量 346.4 CAS No. 113712-98-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 46 mg/mL (132.79 mM)
Ethanol (warmed with 50ºC water bath) 14 mg/mL (40.41 mM)
Water Insoluble
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液(一定の濃度)を調合する

生物活性

製品説明 Tenatoprazole(TU-199、STU-Na)は、3.2 μMのIC50でプロトン輸送を阻害するプロトンポンプ阻害剤(PPI)クラスのプロドラッグです。Tenatoprazoleは胃のH(+),K(+)-ATPaseアルファサブユニットのみを標識し、約2.6 nM/mgのTenatoprazoleがH(+),K(+)-ATPaseに結合します。
in vitro

Tenatoprazole labeled only the gastric H+,K+-ATPase alpha-subunit as has been found for other PPIs, approximately 2.6 nmol/mg of this compound is bound to the H+,K+-ATPase. The two enantiomers (R)- or (S)-tenatoprazole give the same stoichiometry of binding with 88% inhibition. This compound labels only the peptide containing fifth and sixth transmembrane segments, these contain two cysteines, cysteine 813 in the luminal vestibule and cysteine 822 in the sixth transmembrane domain.

in vivo

Tenatoprazole provides slow activation in vivo, which is predicted by its chemical activation rate in fasting rats. This compound inhibits about 20–30% of enzyme activity even though acid secretion in fasting rats. This chemical provides a higher Cmax of 183 ng/mL, Tmax of 1.3 hours and AUC of 822 ng*h/mL in dog.

プロトコル(参考用のみ)

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16405921/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果(以下を含む)で使われた:

Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566] PubMed: 39459900
Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] PubMed: 33731460

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。