THZ2

製品コードS7969 バッチS796901

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₃₁H₂₈ClN₇O₂

分子量

566.05

CAS No.

1604810-84-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (176.66 mM)

Water

˂1 mg/mL

Ethanol

˂1 mg/mL

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (8.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ブファリンは、ステロイド受容体コアクチベーターSRC-3、SRC-1およびNa+/K+-ATPaseの強力な阻害剤です。ブファリンは、Na+/K+-ATPaseのサブユニットα1、α2、α3にそれぞれ42.5 nM、45 nM、40 nMのKd値で結合します。ブファリンは、抗がん活性を持つ中国の漢方薬「蟾酥」から単離された主要なジゴキシン様免疫反応性成分です。
in vitro	THZ2 selectively targets CDK7 and potently inhibits the growth of triple-negative but not ER/PR+ breast cancer cells. This compound at low nanomolar doses also efficiently suppresses the clonogenic growth of TNBC cells.
in vivo	THZ2 is well tolerated in nude mice. The growth rate of tumors in mice treated with this compound is markedly reduced as compared to that of control tumors, demonstrating an anti-tumor activity of this chemical. Both acute and chronic exposure to it significantly reduces CTD phosphorylation of RNAPII at all three phosphorylation sites (S2, S5, and S7), indicating that CDK7 is efficiently targeted in the tumor cells. Compared to vehicle-treated tumors, tumor tissues isolated from mice treated with this agent has reduced proliferation and increased apoptosis. It is able to efficiently reduce tumor cell proliferation and induce cell death in vivo.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	BT549, CAMA1, HCC1187, HCC1569, HCC38, MDAMB-231, MDA-MB-415, MDA-MB-468, T47D, ZR-75-1, HEK293T cells
	濃度	200 nM, 500 nM
	反応時間	24 h, 48 h
	実験の流れ	Cell Proliferation Assay: For 96-well plate assay, cells are plated at the density of 2000 cells per well, and on the next day treated with THZ2 of various concentrations. After 48-hour incubation, cells are fixed and stained with crystal violet. The staining is then extracted by adding each well with 10% acetic acid, with absorbance measured at 590 nm with 750 nm as a reference.
動物実験	動物モデル	Nude mice (Foxn1nu)
	投薬量	10 mg/kg
	投与方法	IP

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26406377/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。