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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C30H32ClN7O2 |
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分子量 | 558.07 | CAS No. | 1702809-17-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (179.18 mM) | |
Ethanol | 5 mg/mL (8.95 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | THZ531 is a selective covalent inhibitor of CDK12 and CDK13 with IC50 values of 158 and 69 nM, respectively. |
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in vitro | THZ531 treatment leads to a dramatic and irreversible decrease in Jurkat cell proliferation with an IC50 of 50 nM. THZ531 induces apoptosis in a dose- and time-dependent manner with low doses (<350 nM) leading to slow onset of apoptosis over several cell doublings, while doses exceeding 350 nM induce rapid apoptosis which may result from a combination of on- and off- target effects. THZ531 reduces Pol II CTD Ser2 phosphorylation (pSer2) in a concentration-dependent manner[1]. |
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] | PubMed: 35253392 |
BET and CDK Inhibition Reveal Differences in the Proliferation Control of Sympathetic Ganglion Neuroblasts and Adrenal Chromaffin Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755] | PubMed: 35681734 |
MYC up-regulation confers resistance to everolimus and establishes vulnerability to cyclin dependent kinase inhibitors in pancreatic neuroendocrine neoplasms cells [ Neuroendocrinology, 2020, 10.1159/000509865] | PubMed: 32615570 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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