Tiamulin

製品コードS5040 バッチS504001

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent

化学式

C₂₈H₄₇NO₄S

分子量

493.74

CAS No.

55297-95-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

98 mg/mL (198.48 mM)

Water

98 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol

98 mg/mL (198.48 mM)

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Tiamulinは、リボソームのペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合してタンパク質合成を阻害する半合成プレウロムチリン系抗生物質です。
in vitro	Tiamulin has a remarkable effect on decreasing the activity of CD73 in vitro and dramatically inhibits colony formation of MDA-MB-231 and 4 T1 cells. This compound is located within the peptidyl transferase center (PTC) of the 50S ribosomal subunit with its tricyclic mutilin core positioned in a tight pocket at the A-tRNA binding site. It directly inhibits peptide bond formation. It interacts with 23S rRNA and clearly interferes with the correct positioning of both A- and P-site substrates.
in vivo	Tiamulin inhibits breast tumor growth and metastasis, mainly achieved by affecting the activity but not expression of CD73. The antitumor effect of this compound results in inhibition of metastasis and angiogenesis.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	MDA-MB-231 or 4 T1 cells
	濃度	0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml
	反応時間	0, 12, 24, 36 or 48 h
	実験の流れ	MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.
動物実験	動物モデル	Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells
	投薬量	80 mg/kg and 160 mg/kg
	投与方法	by oral gavage

参考

https://bmccancer.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12885-017-3250-4
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15554968/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。