Tinostamustine(EDO-S101)

製品コードS8769 バッチS876901

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₂₈Cl₂N₄O₂

分子量

415.36

CAS No.

1236199-60-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

14 mg/mL (33.7 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.81 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Tinostamustine(EDO-S101)は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8（クラスI HDAC）に対してそれぞれ9 nM、9 nM、25 nM、107 nM、HDAC6、HDAC10（クラスII HDAC）に対して6 nM、72 nMのIC50値を持つ、ファーストインクラスのアルキル化脱アセチル化酵素阻害剤です。
in vitro	In 8 myeloma cell lines, the IC50s of Tinostamustine (EDO-S101) range between 5–13 μM. It has significant synergistic cytotoxicity with the proteasome inhibitors bortezomib and carfilzomib across all cell types tested. This compound induces strong protein and histone acetylation and is a strong inducer of pIRE-1, the key activator protein of the UPR in MM cells.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	HL-60 cells
	濃度	4 μM
	反応時間	0, 6, 12, 18, 24h
	実験の流れ	--
動物実験	動物モデル	subcutaneous Daudi human Burkitt's lymphoma xenograft model
	投薬量	39 and 78 mg/kg
	投与方法	i.v.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/
http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。