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Synonyms | MK-383 Hydrochloride | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent |
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| 化学式 | C22H36N2O5S.HCl.H2O |
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| 分子量 | 495.07 | CAS No. | 150915-40-5 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (191.89 mM) | ||||
| Water | 95 mg/mL (191.89 mM) | ||||||
| Ethanol | 95 mg/mL (191.89 mM) | ||||||
| 体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 製品説明 | Tirofiban Hydrochloride (MK-383)は、選択的なplatelet GPIIb/IIIaアンタゴニストであるtirofibanの塩酸塩型であり、platelet aggregationを阻害します。Tirofibanよりも溶解性が高いです。 |
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| in vitro | Tirofiban (MK-383, Aggrastat) is a nonpeptide derivative of tyrosine that selectively inhibits the GP-IIb/IIIa receptor, with minimal effects on the ɑvβ3 vitronectin receptor. It inhibits platelet aggregation of gel-filtered platelets induced by 10 μM ADP with IC50 of 9 nM, but the IC50 for inhibition of human umbilical vein adhesion to vitronectin, which depends on ɑvβ3 vitronectin receptors, is 62 μmol/L. |
| in vivo | Tirofiban Hydrochloride (10 to 500 mg/kg or 360-min continuous i.v. infusions of 1 to 10 micrograms/kg/min) inhibits platelet aggregation responses to ADP and collagen in canine models. When administered to humans at 0.15μg/kg/min for 4 h, Tirofiban produced a 2.5-fold increase in bleeding time and 97% inhibition of ADP-induced platelet aggregation. |
| 動物実験 | 動物モデル | Adult mongrel dogs |
|---|---|---|
| 投薬量 | ~500 mg/kg | |
| 投与方法 | i.p. |
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| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Tumor-infiltrating platelets promote the growth of lung adenocarcinoma [ Transl Oncol, 2024, 39:101813] | PubMed: 38235621 |
| GP IIb/IIIa-Mediated Platelet Activation and Its Modulation of the Immune Response of Monocytes Against Candida albicans [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085] | PubMed: 34938671 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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