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Synonyms | Storage (From the date of receipt) |
3 years-20°C powder | ||
化学式 | C225H348N48O68• XNa |
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分子量 | 4813.45 | CAS No. | 2023788-19-2 (free base) | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (20.77 mM) | |
Ethanol | 3 mg/mL (0.62 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) is a dual GIP/GLP-1 receptor agonist. Tirzepatide differentially induces internalization of the GIP and GLP-1 receptors with EC50 values of 18.2 nM and 18.1 nM, respectively. | |||||
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in vitro | In HEK293 cells, Tirzepatide induces internalization of the GIPR and has a propensity toward partial agonism, and this ultimately reflects in signaling bias toward the cAMP pathway versus β-arrestin recruitment.[1] |
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in vivo | LY3298176 shows glucose-dependent insulin secretion and improves glucose tolerance by acting on both GIP and GLP-1 receptors in mice. Chronic treatment with LY3298176 results in a significant dose-dependent decrease in body weight that is more pronounced than that observed with semaglutide.[2] |
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密度 | 95.0~105.0% |
細胞アッセイ | 細胞株 | HEK293 cells |
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濃度 | 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM | |
反応時間 | 60 min | |
実験の流れ | ||
動物実験 | 動物モデル | Mouse |
投薬量 | 10 nmoL/kg, 30 nmoL/kg, 100 nmoL/kg | |
投与方法 | s.c. |
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Evidence that tirzepatide protects against diabetes-related cardiac damages [ Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):112] | PubMed: 38555463 |
Tirzepatide prevents neurodegeneration through multiple molecular pathways [ J Transl Med, 2024, 22(1):114] | PubMed: 38287296 |
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 23:2024.01.20.576484.] | PubMed: 38328151 |
Protection of pancreatic islets from oxidative cell death by a peripherally-active morphinan with increased drug safety [ Mol Metab, 2023, 75:101775] | PubMed: 37451343 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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