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Synonyms | ONCT 216, SPH-8216 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |
化学式 | C19H15Cl2NO3 |
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分子量 | 376.23 | CAS No. | 1903783-48-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 75 mg/mL (199.34 mM) | |
Ethanol | 50 mg/mL (132.89 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | TK216 is a potent inhibitor targeting E26 transformation specific (ETS) factors via blocking the protein-protein interaction with RNA helicases. TK216 exhibits antilymphoma activity. |
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in vitro | TK-216 demonstrates an antitumor activity across several lymphoma cell lines. Synergistic activity is observed when TK-216 is combined with the BCL2 inhibitor venetoclax and with the immunomodulatory drug lenalidomide.[1] |
in vivo | TK-216 demonstrates an antitumor activity in vivo. TK-216 interferes with protein interactions of ETS family members SPIB, in activated B-cell–like type diffuse large B-cell lymphomas, and SPI1, in germinal center B-cell–type diffuse large B-cell lymphomas.[1] |
細胞アッセイ | 細胞株 | ABC-DLBCL, GCB-DLBCL, MCL, MZL, CLL, primary mediastinal large B-cell lymphoma, cutaneous T-cell lymphoma, PTCL-NOS, ALCL, canine DLBCL |
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濃度 | 50 nM | |
反応時間 | 24 h, 48 h, 72 h | |
実験の流れ | For TK-216, cell lines are seeded in 384-well plates at the density of 2,000 cells/well using the VIAFLO 96/384 hand-held electronic channel pipette and then treated with D300e Digital Dispenser. Cell lines are either untreated or treated with TK-216 at 500 nmol/L accompanied by DMSO as solvent control for 24, 48, and 72 hours. |
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動物実験 | 動物モデル | NOD-Scid (NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd) mice |
投薬量 | 100 mg/kg | |
投与方法 | Oral gavage |
Non-chemotherapy adjuvant agents in TP53 mutant Ewing sarcoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):14360] | PubMed: 37658148 |
Non-chemotherapy adjuvant agents in TP53 mutant Ewing sarcoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):14360] | PubMed: 37658148 |
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人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
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