TK216

製品コードS9718 バッチS971801

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化学情報

Synonyms

ONCT 216, SPH-8216

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₁₅Cl₂NO₃

分子量

376.23

CAS No.

1903783-48-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

75 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

50 mg/mL (132.89 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (6.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (6.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	TK216 is a potent inhibitor targeting E26 transformation specific (ETS) factors via blocking the protein-protein interaction with RNA helicases. TK216 exhibits antilymphoma activity.
in vitro	This compound demonstrates an antitumor activity across several lymphoma cell lines.
in vivo	TK-216 demonstrates an antitumor activity in vivo. This compound interferes with protein interactions of ETS family members SPIB, in activated B-cell–like type diffuse large B-cell lymphomas, and SPI1, in germinal center B-cell–type diffuse large B-cell lymphomas.^[1]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	ABC-DLBCL, GCB-DLBCL, MCL, MZL, CLL, primary mediastinal large B-cell lymphoma, cutaneous T-cell lymphoma, PTCL-NOS, ALCL, canine DLBCL
	濃度	50 nM
	反応時間	24 h, 48 h, 72 h
	実験の流れ	For TK-216, cell lines are seeded in 384-well plates at the density of 2,000 cells/well using the VIAFLO 96/384 hand-held electronic channel pipette and then treated with D300e Digital Dispenser. Cell lines are either untreated or treated with this compound at 500 nmol/L accompanied by DMSO as solvent control for 24, 48, and 72 hours.
動物実験	動物モデル	NOD-Scid (NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd) mice
	投薬量	100 mg/kg
	投与方法	Oral gavage

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31182435/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Novel markers of MCL1 inhibitor sensitivity in triple-negative breast cancer cells [ J Biol Chem, 2024, 300(6):107375]	PubMed: 38762181
Non-chemotherapy adjuvant agents in TP53 mutant Ewing sarcoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):14360]	PubMed: 37658148
Non-chemotherapy adjuvant agents in TP53 mutant Ewing sarcoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):14360]	PubMed: 37658148

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。