Topiroxostat

製品コードS3719 バッチS371901

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化学情報

Chemical Structure Synonyms N/A Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C13H8N6
分子量 248.24 CAS No. 577778-58-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 40 mg/mL (161.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

 0.5mg/ml (2.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。

 0.26mg/ml (1.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Topiroxostatはキサンチン酸化還元酵素（XOR）阻害剤であり、痛風および高尿酸血症の治療に用いられます。Topiroxostatは弱いCYP3A4阻害活性（18.6%）を示します。Topiroxostatは高尿酸血症治療の可能性があります。
in vitro Topiroxostat shows both structure- and mechanism-based inhibition of XOR.
in vivo Topiroxostat showed to suppress urinary albumin excretion dose-dependently and to inhibit the plasma XOR activity potently in diabetic nephropathy model. Therefore, it is possible that this compound could protect or ameliorate microvascular injury and diabetic complications including DN in which ROS is involved as a pathogenetic factor.

プロトコル(参考用のみ)

動物実験 動物モデル Db/db mice
投薬量 0.1, 0.3, 1, and 3 mg/kg/day
投与方法 oral

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27038523/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。